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Cinchona Alkaloid-Catalysis for an Efficient Thiophosphorylation

有机合成与工艺文献分享 2025-08-25 07:02
文章摘要
背景:研究聚焦于未保护核苷的硫代磷酸化反应,使用PSCl3作为硫代磷酸化试剂,吡啶作为碱基在不同溶剂中进行。研究目的:探索吡啶添加剂对反应的影响,并通过DFT计算和实验筛选,发现奎宁等金鸡纳生物碱能有效催化反应,提高选择性和产率。结论:奎宁衍生物作为相转移催化剂显著增强反应速率,机理研究表明反离子氯可能通过去质子化激活核苷,最终实现2.5 kg规模的放大应用。
Cinchona Alkaloid-Catalysis for an Efficient Thiophosphorylation
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