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【Nat. Chem.】苏黎世联邦理工大学Bill Morandi组：碳/氮原子替换将吲哚直接骨架编辑成苯并咪唑

CBG资讯 2025-09-08 09:00

文章摘要

背景：原子尺度选择性编辑有机分子是有机化学的重要研究方向，尤其C/N原子替换骨架编辑因能最小化改变分子结构而备受药物化学关注。研究目的：苏黎世联邦理工大学Bill Morandi课题组旨在开发无需预活化的直接C/N原子替换方法，将药用价值显著的吲哚骨架转化为苯并咪唑。结论：成功以PIDA为氧化剂、氨基甲酸铵为氮源，通过氧化裂解/氧化氨基化/Hofmann类重排/环化过程实现转化，该反应具有优异底物普适性和官能团耐受性，完成15种类药分子衍生化，为药物优化提供新策略。

【Nat. Chem.】苏黎世联邦理工大学Bill Morandi组：碳/氮原子替换将吲哚直接骨架编辑成苯并咪唑

查看文献： Carbon-to-nitrogen atom swap enables direct access to benzimidazoles from drug-like indoles
查看期刊：Nature chemistry

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