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Improved Process To Sotorasib Intermediate (1)

有机合成与工艺文献分享 2025-09-24 06:40
文章摘要
本文报道了sotorasib中间体rac-4第一代合成工艺的改进研究。背景显示三光气在乙腈溶剂中会逐渐分解为光气，而乙腈是开发多步连续流工艺的理想溶剂。研究目的是通过工艺优化控制三光气分解过程，解决反应放热剧烈和副反应问题。通过将三光气分解与异氰酸酯生成分步进行，采用-5°C低温悬浮反应体系，并优化加料方式（浸没式加料），成功抑制了副产物6的生成。结论表明1.0 mol%催化剂可实现三光气在3小时内可控转化，为规模化生产提供了安全可靠的工艺方案。
Improved Process To Sotorasib Intermediate (1)
查看文献： Development of an Improved Process To Prepare a Key Intermediate in the Manufacture of Sotorasib
查看期刊：Organic Process Research & Development
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