【Nat. Commun.】深圳大学苏陈良/欧伟课 题组:固相连续流动化学实现氘代甲基药物的高效合成
ChemBeanGo
2025-12-10 10:30
文章摘要
本文背景关注氘代甲基在药物化学中的双重优势,即“神奇甲基效应”与氘同位素效应,已有多种氘代药物通过引入氘代甲基实现优化。研究目的是开发一种基于噻蒽骨架的有机聚合物(TT-OP)作为非均相氘代甲基试剂,实现高效、选择性的药物分子氘代甲基化,并构建自动化合成平台。结论表明,TT-OP-CD₃试剂具有高负载量、优异稳定性和广泛底物适用性,成功应用于超过35种生物活性分子的修饰;结合固相合成与连续流技术,建立了程序化控制的自动化平台,实现了克级至十克级规模化制备,为氘代药物的快速研发提供了高效、绿色的工具。
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