【Org. Lett.】中南大学阳华/陈凯课题组：光镍协同催化实现的非活化烯烃区域选择性马氏氢烷基化反应

背景：提高候选药物分子中sp³杂化碳的比例可改善其溶解性并减少脱靶效应，因此开发高效方法选择性构建C(sp³)–C(sp³)键是有机化学的重要目标。烯烃的氢官能团化是构建此类键的有效方法，但传统光催化氢烷基化反应通常生成反马氏产物，且多限于活化烯烃，非活化烯烃的马氏选择性氢烷基化反应极具挑战。研究目的：中南大学阳华/陈凯课题组旨在开发一种新策略，实现非活化烯烃的高区域选择性马氏氢烷基化反应。结论：该研究发展了一种可见光氧化还原/镍双催化体系，使用甲苯衍生物作为烷基源，成功实现了非活化烯烃的马氏氢烷基化反应，无需外部氢源，条件温和，区域选择性优异（支链/直链>20:1），并通过克级实验和生物活性分子合成证明了其合成实用性，为复杂C(sp³)–C(sp³)键的构建提供了高效新途径。