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德克萨斯大学Delaney组JACS：氮杂环丙烷-环氧化物间形式[3+3]环化立体可控合成复杂吗啉衍生物

ChemBeanGo 2025-12-23 10:30
文章摘要
背景：吗啉是药物化学中的重要结构单元，但由于C-取代吗啉合成难度大，其应用多局限于分子外围，限制了多样化衍生。研究目的：美国德克萨斯大学达拉斯分校Connor P. Delaney课题组旨在开发一种立体化学可控的方法，简洁模块化合成多取代吗啉衍生物。结论：通过氮杂环丙烷和环氧化物间的形式[3+3]环化反应，包括加成和酸促环化两步，成功实现了多取代吗啉的立体选择性合成，底物适用范围广，有助于快速构建药物化学和多样性导向合成中的分子骨架。
德克萨斯大学Delaney组JACS：氮杂环丙烷-环氧化物间形式[3+3]环化立体可控合成复杂吗啉衍生物
查看文献： Aziridine–Epoxide Heterocoupling: A Straightforward Approach to Stereoselective Synthesis of Complex Morpholine Derivatives
查看期刊：Journal of the American Chemical Society
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