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【JACS】斯克里普斯研究所余金权：通过迁移型碳氟化实现手性叔氟化物的构建

ChemBeanGo 2025-12-24 10:30
文章摘要
背景：手性叔α-氟羰基化合物在药物发现中具有重要价值，但现有合成策略存在局限，特别是钯催化的对映选择性C(sp³)-H活化与α-卤化物的不相容性制约了其应用。研究目的：受相关重排反应启发，作者旨在开发一种通过控制立体化学来合成手性叔氟化物的新方法，克服无配体背景反应性强、立体空间区分困难及副反应竞争等挑战。结论：余金权课题组成功报道了一种钯催化的对映选择性迁移碳氟化反应，采用Pd(PPh₃)₂Cl₂与手性单保护氨磺酰胺配体协同，有效抑制背景反应，实现高达99:1的对映选择性，为构建手性叔氟化物提供了全新途径，并通过底物范围考察、放大实验和机理研究验证了方法的可行性和反应机制。
【JACS】斯克里普斯研究所余金权：通过迁移型碳氟化实现手性叔氟化物的构建
查看文献： Enantioselective C–H Activation for the Construction of Chiral Tertiary Fluorides via Migrative Carbofluorination
查看期刊：Journal of the American Chemical Society
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