【Angew. Chem.】印度理工学院:光催化硝基苯至吡啶的通用骨架编辑
ChemBeanGo
2025-12-31 10:30
文章摘要
背景:将氮原子引入芳香体系是现代药物设计的基石,能够精准调控分子性质并增强生物活性,其中吡啶是FDA批准药物中最常见的杂环结构之一。研究目的:开发一种通用的骨架编辑方法,实现硝基苯至吡啶的高效直接转化。结论:印度理工学院Debabrata Maiti课题组报道了一种两步一锅反应方法,先在光激发条件下将硝基苯经氮宾中间体扩环成3H-氮杂环庚三烯,然后通过仿生铁-卟啉光催化与单线态氧反应或碱性条件下的原位碳脱去,分别选择性生成2-氨基吡啶或吡啶产物。该方法反应条件温和,具有良好的底物兼容性和官能团耐受性,并成功应用于药物分子(如尼美舒利)的后期修饰,验证了其在药物发现中的应用价值。
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