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【J. Org. Chem.】五邑大学闫加磊/徐学涛：新型天然α-糖苷酶抑制剂的全合成与作用机制研究

ChemBeanGo 2025-12-31 10:30
文章摘要
背景：双吲哚苯类生物碱具有多样的药理活性，Asterriquinol系列化合物此前显示出抗白血病潜力。研究目的：五邑大学闫加磊/徐学涛团队旨在实现多个Asterriquinol系列天然产物的全合成，并系统评价其抗肿瘤与抗糖尿病活性。结论：该团队首次通过双Suzuki偶联策略成功合成了Asterriquinol D dimethyl ether等6个天然产物及其类似物。活性评价发现这些化合物抗白血病活性中等，但对α-葡萄糖苷酶具有显著抑制作用，代表了一类新型α-葡萄糖苷酶抑制剂。通过抑制动力学、圆二色谱和分子对接研究，揭示了其作为混合型可逆抑制剂的抑制机制，为抗糖尿病药物开发奠定了基础。
【J. Org. Chem.】五邑大学闫加磊/徐学涛：新型天然α-糖苷酶抑制剂的全合成与作用机制研究
查看文献： Total Synthesis and Biological Evaluation of Asterriquinol D Dimethyl Ether, Candidusin D, Kumbicins A–B, and Petromurins C–D as α-Glucosidase Inhibitors
查看期刊：Journal of Organic Chemistry
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