四川大学夏莹/成都大学明佳林Angew：铑催化不对称脱氟芳基化反应合成含手性季碳中心的氟代四元环
ChemBeanGo
2026-01-13 10:30
文章摘要
背景：在药物化学中，氟原子或含氟基团的引入能优化分子的理化性质和生物活性，含氟四元环结构因其刚性可作为芳香环的生物电子等排体，在药物设计中备受关注，但不对称合成含有手性季碳中心的氟代四元环方法亟待发展。研究目的：本研究旨在开发一种铑催化偕二氟环丁烯与芳基硼酸酯的不对称脱氟芳基化反应，通过加成/β-氟消除过程，高效、高对映选择性地构建含有手性季碳中心的氟代环丁烯化合物，并探索其合成应用。结论：该研究首次实现了含有手性季碳中心的氟代四元环的不对称合成，反应具有广泛的底物适用范围和良好的对映选择性，同时可通过“一锅法”策略实现连续双芳基化，合成非对称二芳基环丁烯，为手性氟化骨架的构建提供了新平台。
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