【CCS Chem.】李兴伟/肖纪超/郑光范: 铜催化的自由基迁移策略构建远程手性硫亚胺
ChemBeanGo
2026-01-15 10:30
文章摘要
背景:手性硫亚胺是重要的合成中间体,在生物活性分子构建中具有关键作用,但硫原子对过渡金属催化剂的毒化作用使其不对称合成面临挑战。研究目的:针对现有方法依赖预活化试剂和双电子机制的局限,开发一种通过氮中心自由基介导的远程C(sp³)–H或C(sp³)–C(sp²)键断裂,实现次磺酰胺高对映选择性S-烷基化的新策略。结论:研究成功构建了铜/手性双恶唑啉催化体系,在温和条件下以优异收率和高达98%的对映选择性合成了多样远程手性硫亚胺,并应用于复杂药物分子后期功能化,为手性硫化学提供了新范式。
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