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【J. Org. Chem.】江西师大张振明课题组：钯催化芳基肼与芳基卤代物的N\u00B9-选择性Buchwald-Hartwig反应合成N,N-二芳基肼衍生物

ChemBeanGo 2026-01-23 10:30
文章摘要
背景：N,N-二芳基肼是一类重要的含氮化合物骨架，广泛存在于天然产物和药物分子中，但传统合成方法存在底物范围窄、条件苛刻、区域选择性控制困难等局限性。研究目的：江西师范大学张振明课题组旨在发展一种从易得原料出发、高效合成N,N-二芳基肼衍生物的新方法，解决芳基肼直接N¹-官能团化中面临的脱肼反应和区域选择性挑战。结论：该研究成功实现了在富电子膦配体协助下，钯催化芳基肼与芳基卤化物（Cl、Br、I）的高效、高区域选择性Buchwald-Hartwig偶联反应。反应条件温和，底物范围广，官能团兼容性好，并通过克级实验、产物衍生化以及埃博拉病毒进入抑制剂的全合成，证明了其合成应用价值。
【J. Org. Chem.】江西师大张振明课题组：钯催化芳基肼与芳基卤代物的N\u00B9-选择性Buchwald-Hartwig反应合成N,N-二芳基肼衍生物
查看文献： Regioselective Palladium-Catalyzed Buchwald–Hartwig Reaction of Arylhydrazines with Aryl Halides: Synthesis of N,N-Diarylhydrazines
查看期刊：Journal of Organic Chemistry
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