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【JACS】美国波士顿学院James P. Morken课题组：催化立体专一性构建氨基环丙烷衍生物

ChemBeanGo 2026-01-29 10:30

文章摘要

背景：氨基环丙烷骨架因其构象刚性和sp³杂化特性，广泛存在于生物活性分子和药物中，是药物研发的关键结构。研究目的：开发一种高效、立体选择性构建氨基环丙烷的合成方法。结论：美国波士顿学院James P. Morken课题组报道了一种铱催化β-硼基酰胺与四甲基二硅氧烷的还原反应，通过原位生成高活性亚胺鎓离子并与硼酸酯发生立体专一性反应，以优异产率、非对映选择性和对映专一性合成多种氨基环丙烷衍生物。该方法底物适用范围广，包括二级/三级苄基硼酸酯、烯丙基硼酸酯及α-取代硼酸酯，反应条件温和，为多取代氨基环丙烷的合成提供了有效途径，并成功应用于药物替格瑞洛关键中间体的合成。

【JACS】美国波士顿学院James P. Morken课题组：催化立体专一性构建氨基环丙烷衍生物

查看文献： Catalytic Stereospecific Construction of Aminocyclopropanes from β-Boryl Amides
查看期刊：Journal of the American Chemical Society

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