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一种模块化且汇聚式的“贴附与点击”偶联平台实现抗体偶联物文库的快速合成

ChemBeanGo 2026-01-30 09:00
文章摘要
背景：抗体-药物偶联物（ADCs）是重要的肿瘤精准治疗药物，但传统线性合成策略存在周期长、效率低、难以优化多组分等问题。研究目的：本研究旨在开发一种模块化、汇聚式的“贴附与点击”偶联平台，以实现ADC各组分（有效载荷、连接子、偶联基团）的灵活替换和快速文库构建。结论：该平台成功整合了多种位点选择性偶联方法（如靶向甲硫氨酸、酪氨酸、半胱氨酸），并快速合成了包含40个成员的偶联物库。平台展现出高灵活性，能够并行制备并控制药物抗体比（DAR），且点击组装步骤对抗原亲和力影响小，为自动化定制ADC生产奠定了基础。
一种模块化且汇聚式的“贴附与点击”偶联平台实现抗体偶联物文库的快速合成
查看文献： A Modular and Convergent “Stick and Click” Conjugation Platform Enables Fast Antibody Conjugate Library Synthesis
查看期刊：Bioconjugate Chemistry
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