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【Org. Lett.】中南民族大学吴滨/孙文武团队:铜催化色氨酸的C(sp\u00B2)\u2212H硫代糖基化:硫代糖肽的模块化构建

ChemBeanGo 2026-01-30 10:30
文章摘要
背景:蛋白质糖基化是关键的翻译后修饰,其中S-糖肽因化学稳定性高、耐糖苷酶作用而备受关注。色氨酸的吲哚环是肽类后期官能化的理想位点,但此前未见其C2位修饰构建硫代糖肽的报道。研究目的:开发一种铜催化色氨酸C(sp²)−H硫代糖基化方法,实现硫代糖肽的模块化合成。结论:该方法以铜为催化剂,使用N-(硫代糖苷)琥珀酰亚胺为糖基供体,高效修饰色氨酸及含色氨酸肽,底物兼容性广(涵盖多种糖链和肽链),并可拓展至硫代芳基化、烷基化等反应,为S-糖肽合成提供了新策略。
【Org. Lett.】中南民族大学吴滨/孙文武团队:铜催化色氨酸的C(sp\u00B2)\u2212H硫代糖基化:硫代糖肽的模块化构建
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