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【J. Org. Chem.】南京农业大学吴磊-罗凯课题组: 铜催化自由基叠氮化去芳构化反应合成环状季碳α-氨基膦酸前体

ChemBeanGo 2026-02-04 10:30

文章摘要

背景：叠氮化物是合成氨基结构和杂环的关键中间体，通过叠氮化去芳构化策略合成环状季碳α-氨基膦酸是原子经济且步骤简洁的优选路径，但现有方法适用的芳香族底物范围狭窄，且环状季碳α-氨基膦酸的高效合成方法鲜有报道。研究目的：南京农业大学吴磊-罗凯课题组旨在开发一种新方法，以解决芳烃去芳构化构建环状季碳α-氨基膦酸前体的难题。结论：该研究成功开发了乙酰丙酮铜(II)催化的自由基叠氮化去芳构化反应，利用新型2-膦酰基-3-羟基苯并噻吩/呋喃骨架，在温和条件下高效合成了环状季碳α-叠氮基膦酸酯前体，收率良好，底物兼容性广，并可通过衍生化获得多种含氮化合物，为药用骨架构建提供了新路径。

【J. Org. Chem.】南京农业大学吴磊-罗凯课题组: 铜催化自由基叠氮化去芳构化反应合成环状季碳α-氨基膦酸前体

查看文献： Copper-Catalyzed Radical Dearomative Azidation: Synthesis of Cyclic α-Quaternary α-Amino Phosphonic Acid Precursors from 2-Phosphonyl-3-Hydroxybenzothiophenes/Benzofurans
查看期刊：Journal of Organic Chemistry

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