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山东大学药学院叶潇寒课题组:铜催化氨基自由基转移脱硼实现硫酰胺的对映选择性S-烷基化

岳麓化学 2026-02-24 21:31
文章摘要
背景:含硫化合物在制药等领域至关重要,亚磺酰胺作为高价硫化合物的前体,其不对称S-烷基化方法发展滞后,现有方法存在底物范围窄、条件苛刻等问题。研究目的:开发一种高效、立体选择性的铜催化方法,实现亚磺酰胺的S-烷基化。结论:研究团队通过铜催化的自由基接力偶联,利用氨基自由基转移脱硼途径生成烷基自由基,成功实现了亚磺酰胺的对映选择性S-烷基化。该方法使用易得的烷基硼酸酯,条件温和,具有广泛的底物适用性和官能团耐受性,产率高达95%,对映选择性高达98% ee,为手性亚磺亚胺的合成提供了新平台,在药物化学中具有应用潜力。
山东大学药学院叶潇寒课题组:铜催化氨基自由基转移脱硼实现硫酰胺的对映选择性S-烷基化
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