中山大学罗勇、浙江工业大学许丹倩、娄绍杰：轴向手性四邻位取代杂联芳基N-氧化物的C-H芳基化反应
岳麓化学
2026-02-17 23:16
文章摘要
背景：构建邻氰基取代手性杂联芳基在生物相关领域具有重要意义，但传统方法如2-吡啶基有机金属化合物反应性差，且不对称交叉偶联缺乏有效催化剂，限制了进展。研究目的：开发一种经济高效的催化策略，通过C-H芳基化反应，利用易得的吡啶N-氧化物与邻二取代芳基卤化物，对映选择性合成四邻位取代2-芳基吡啶N-氧化物。结论：作者成功利用Pd-Ag协同催化和市售JosiPhos配体，实现了高收率和高对映选择性的C-H芳基化反应，克服了传统障碍，并通过机理研究（如动力学实验、DFT计算）证实了反应路径和银助催化剂的关键作用，为药物化学和材料科学提供了重要杂联芳基合成方法。
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