山东大学叶潇寒团队:硫代酰胺不对称 S - 烷基化反应
化学谷
2026-03-02 09:00
文章摘要
背景:含硫化合物在医药、农药及功能材料领域具有重要价值,特别是作为磺酰胺生物电子等排体的氧硫亚胺、二氧硫亚胺及硫亚胺类化合物,因其可调节的物理化学性质和独特三维结构,成为药物化学中极具潜力的药效团。研究目的:针对高效、立体选择性合成高光学纯度四价硫、六价硫药效团的需求,山东大学叶潇寒团队旨在开发一种新的催化方法。结论:该团队成功报道了一种铜催化、基于氨基自由基转移脱硼路径的硫代酰胺不对称S-烷基化反应,该反应条件温和,能以高产率和高对映选择性得到手性硫亚胺产物,关键使用了带有桥联CH₂结构的可异构双噁唑啉配体,为构建脂肪族取代的高光学纯度四价硫骨架提供了通用策略,展现出重要的药物化学应用潜力。
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