孙建伟团队：高对映体纯度的硫手性乙烯基亚磺酰胺
化学谷
2026-04-10 09:00
文章摘要
背景：手性硫中心化合物在药物研发与有机合成中至关重要，超过四分之一市售小分子药物含硫原子，其中S（IV）手性亚磺酰胺是关键合成砌块，但现有高对映体纯度合成方法多依赖过渡金属催化，缺乏高效有机催化策略。研究目的：孙建伟团队旨在开发一种基于空气稳定手性膦催化剂的不对称合成方法，以制备高对映体纯度的S（IV）手性乙烯基亚磺酰胺。结论：团队成功设计合成了新型手性膦催化剂QianPhos，催化MBH酯与亚磺酰胺的“3+2”环加成反应，实现了高选择性碳-硫键构建，为合成手性环状乙烯基亚磺酰胺提供了新有机催化路径；该化合物能与新冠病毒及HIV-1蛋白结合，具有抗病毒药物研发潜力，并通过理论计算与实验揭示了反应机理。
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