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【Angew. Chem.】上海大学黄伟臣团队：为不稳定酰胺“换芯”，开发药物修饰新平台

CBG资讯 2026-04-16 10:30
文章摘要
背景：酰胺键是药物分子的常见连接单元，但在体内易受酶解，导致代谢不稳定。α-三氟甲基胺因其与酰胺相似的键角、偶极矩及更强的代谢稳定性，成为有潜力的生物电子等排体，但其合成面临挑战。研究目的：开发一种无需金属或光催化剂的方法，将广泛存在的羧酸直接转化为稳定的N-芳基取代α-CF₃胺，为药物修饰提供模块化平台。结论：上海大学黄伟臣团队基于EDA复合物和单电子氧化，实现了惰性α-C–H键的直接活化，通过脱羧偶联策略高效合成α-三氟甲基胺。该方法底物适用性广，操作简便，成功应用于氨基酸、肽、糖酸及药物分子的后期修饰，为酰胺生物电子等排体的快速构建提供了实用工具。
【Angew. Chem.】上海大学黄伟臣团队：为不稳定酰胺“换芯”，开发药物修饰新平台
查看文献： Replacing Metabolically Unstable Amides With Stable α-Trifluoromethylamines via Decarboxylative Synthesis.
查看期刊：Angewandte Chemie International Edition
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