Phil S. Baran，又一篇Science！

本文介绍了一种通过生物催化和自由基偶联相结合的方法，用于快速、模块化地官能化哌啶。研究背景是现代药物化学家正在转向更复杂的分子以解决生物学靶标，这导致了对具有更高sp3特性的结构的需求。传统的平坦分子可以通过亲电芳香取代和钯基交叉偶联进行修饰，但三维饱和分子的合成策略尚未充分发展。本文提出的方法结合了生物催化碳-氢氧化与自由基交叉偶联，简化了3D分子的合成，提供了一个可推广的策略，用于构建复杂结构。研究展示了如何通过这种两步方案，通过酶促羟基化和镍电催化交叉偶联来修饰哌啶，这种方法在药物化学和工艺化学中具有广泛的应用前景。