Commercial Manufacturing Process for Vepdegestrant (2)

本文介绍了一种商业制造Vepdegestrant的工艺过程。研究背景涉及对极难处理的四取代烯烃进行不对称氢化筛选，发现反应活性或对映选择性较低。研究目的是通过使用廉价手性物质进行对映特异性共结晶，以提高手性纯度。研究结果表明，使用D-脯氨酸作为共结晶伙伴可以获得高纯度对映体。通过单晶X射线衍射确认了共结晶结构，并通过粉末X射线衍射区分了外消旋体和共结晶。此外，研究还发现水量的增加会降低固体的手性纯度，并提出了两步结晶过程以最小化外消旋化风险。最终，通过溶解度筛选选择了合适的溶剂和反溶剂混合物用于溶解和纯化目标化合物。