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One-Pot Chlorination and Cross-Electrophile Coupling

有机合成与工艺文献分享 2025-04-30 08:48
文章摘要
本文介绍了Weix课题组开发的一种一锅法活化脂肪醇并与(杂)芳基氯化物进行交叉亲电偶联的新方法。该方法基于镍催化体系,使用化学计量的锌作为还原剂。研究发现Ghosez试剂在效率和兼容性方面表现最佳,能够在室温下快速活化醇类。反应需要添加化学计量的锌和氯化锂,PyBCamCN作为配体。研究还发现镍盐上的卤素性质对产率有显著影响。该方法对多种(杂)芳基氯化物具有良好的耐受性,包括含硼酸酯和游离吲哚NH的底物。虽然该方法在复杂API衍生物方面表现出色,但对活化伯醇和非环状仲醇效果不佳。
One-Pot Chlorination and Cross-Electrophile Coupling
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