Cu-Catalyzed Couplings with 6‑Hydroxypicolinamide Ligands

本文主要研究了铜催化的偶联反应，特别是使用6-羟基吡啶甲酰胺配体在杂芳基溴化物和氯化物与杂芳基伯胺的C-N偶联反应中的应用。研究背景表明，历史上铜催化偶联反应主要使用α-氨基酸、1,2-二胺、1,3-二羰基化合物等配体，而Ma的研究小组最近将配体设计推进到使用草酰胺和脯氨酸衍生的酰胺。研究目的是探索6-羟基吡啶甲酰胺配体在铜催化偶联反应中的效果。实验结果表明，在80-120°C的DMSO或磺烷中使用K2CO3或K3PO4作为碱，2-10 mol%的CuI和辅助配体，可以实现有效的C-N偶联。碱的强度对化学选择性和反应速率有显著影响，K2CO3可以选择性地催化芳基溴化物的C-N偶联，而K3PO4则能催化芳基氯化物的偶联。