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【JACS】加州理工学院Arnold：酶催化，选择性合成氮杂螺[2.y]烷烃的多种立体异构体

CBG资讯 2025-07-28 08:54

文章摘要

美国加州理工学院Frances H. Arnold团队开发了一种立体发散性卡宾转移酶平台，通过环丙烷化反应合成了一系列结构多样且具药学价值的氮杂螺[2.y]烷烃。该平台基于工程化原始球蛋白，以冻干的大肠杆菌裂解液为催化剂，实现了高收率、优异的非对映选择性与对映选择性。该技术利用低成本改造的原始球蛋白及其天然铁-血红素辅因子，实现了氮杂螺[2.y]烷烃的实用化、可放大且立体发散性的生物催化合成。该策略具有卓越的底物普适性，无需合成后拆分步骤，且适用于克级规模制备，显著提升了其在药物研发与生产中的适用性。

【JACS】加州理工学院Arnold：酶催化，选择性合成氮杂螺[2.y]烷烃的多种立体异构体

查看文献： Enzymatic Stereodivergent Synthesis of Azaspiro[2.y]alkanes
查看期刊：Journal of the American Chemical Society

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