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A Flexible and Scalable Synthesis of 4′-Thionucleosides

有机合成与工艺文献分享 2025-08-28 08:24
文章摘要
背景：核苷作为药物制剂具有悠久历史，近年来为改善物化性质和获取新知识产权，硫代核糖核苷类似物的合成需求日益增长。研究目的：针对现有合成路线冗长、保护基操作繁琐的问题，开发灵活可扩展的4′-硫代核苷合成新方法。结论：西蒙弗雷泽大学与默克公司合作提出了一种五步线性脱新合成路线，采用L-脯氨酸有机催化诱导不对称性，实现了正交保护硫代核苷的合理产率制备，但环化步骤产率中等仍是工业化应用的潜在瓶颈。
A Flexible and Scalable Synthesis of 4′-Thionucleosides
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