Scalable Atroposelective Synthesis of MRTX1719 (1)
有机合成与工艺文献分享
2025-11-24 09:00
文章摘要
本文报道了MRTX1719的可扩展对映选择性合成研究。背景方面，MRTX1719最初通过后期交叉偶联合成，但存在对映体纯度急剧下降的问题。研究目的旨在开发高效对映选择性合成路线，克服传统拆分法的局限性。研究发现采用SPACE（自发对映体转化）方法，通过建立结晶-外消旋化动态平衡体系，在100克规模上获得92.2% d.e.的(M)-4•BDP盐，收率达85%，较传统分批拆分法（约80% d.e.)显著提升对映纯度。该方法的关键优势在于终点时上清液保持近外消旋状态，使晶体与消旋上清液达成平衡，最小化晶格取代，从而实现更高的手性纯度。
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