华南理工大学江焕峰教授/中山大学柯卓锋教授：钯催化α、β-不饱和酯的不对称氧化胺化反应

背景：过渡金属催化的烯烃不对称胺化是对映选择性C-N键构建的重要策略，其中不对称氧化胺化反应因能保留烯烃官能团而具有优势，但内烯的不对称转化仍面临挑战。研究目的：开发一种酯导向的钯催化不对称氧化胺化反应，实现官能化内烯与碱性胺的高效、高选择性转化，以合成手性γ-氨基酯等生物活性分子。结论：作者成功开发了在温和条件下进行的反应，使用Pd2(dba)3催化剂、手性磷酰胺配体和2,5-DTBQ氧化剂，实现了多种内烯酸酯与胺类的高产率、高对映选择性反应，并应用于药物分子后期功能化和天然产物合成，机理研究表明反应通过双配体途径进行，C-H键活化为决速步骤。