Neil K. Garg组JACS：七元氮杂环丙二烯的合成、捕获及立体化学传递研究
岳麓化学
2026-02-10 10:20
文章摘要
本文背景是七元氮杂环（氮杂庚烷）在药物研发中具有结构优势但应用受限，主要由于缺乏有效的合成与官能化方法。研究目的是开发七元氮杂环丙二烯的合成方法，并探究其在环加成反应中的反应性及立体化学传递规律。结论表明，研究成功合成了稳定的七元氮杂环丙二烯前体，实现了其原位生成并与多种捕获试剂发生(4+2)、(3+2)、(2+2)环加成，高效构建了稠环氮杂庚烷产物。通过立体化学研究，发现七元环丙二烯的消旋化能垒更高，其立体化学传递效率（对映特异性）显著优于六元环丙二烯，明确了环大小是调控对映特异性的关键因素。该工作为官能化七元氮杂环的合成提供了新方法，并阐明了环丙二烯的构效关系。
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