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四川大学夏莹课题组：通过铑催化脱氟芳基化反应不对称合成含季碳立体中心的氟化环丁烯

岳麓化学 2026-01-17 15:49
文章摘要
本文报道了四川大学夏莹课题组在不对称合成领域的重要进展，通过铑催化偕二氟环丁烯与芳基硼酸酯的对映选择性脱氟芳基化反应，首次实现了含手性季碳中心的氟化环丁烯的高效构建。研究背景基于氟化四元环（如环丁烷）在药物化学中作为芳香环生物电子等排体的重要价值，但缺乏普适性催化不对称合成方法。研究目的旨在开发一种通过加成/β-氟消除过程，在空间拥挤环境中控制区域与对映选择性，以合成手性氟化四元环骨架的新策略。结论表明，该反应能以中等至高收率（最高95%对映选择性）获得目标产物，底物适用范围广，并可通过一锅法实现二次C–F官能化，为手性氟化药物骨架的合成提供了新平台。
四川大学夏莹课题组：通过铑催化脱氟芳基化反应不对称合成含季碳立体中心的氟化环丁烯
查看文献： Asymmetric Synthesis of Fluorinated Cyclobutenes Containing Quaternary Carbon Stereocenters by Rh-Catalyzed Defluoroarylation
查看期刊：Angewandte Chemie International Edition
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