Cell | 司美格鲁肽们迎来强大对手，全新减肥机制，降糖、减脂，不掉肌肉，已完成1期临床试验

背景：G蛋白偶联受体（GPCR）的偏向性激动作用为开发更安全的药物提供了可能，但传统β2肾上腺素能受体（β2AR）激动剂因Gs/cAMP通路的心脏副作用和β-抑制蛋白依赖性脱敏，在血糖管理方面不理想。研究目的：该研究旨在开发一种新型GRK偏向的β2AR部分激动剂，以治疗2型糖尿病和肥胖，同时避免心脏和肌肉副作用。结论：通过虚拟筛选和化学进化，研究团队成功开发出口服候选药物，其在临床前模型中有效降低血糖和减脂，且1期临床试验显示良好的药代动力学和耐受性，为替代注射用肠促胰岛素提供了有前景的选择。