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JMC社论：大环化合物，架起小分子与生物制剂之间的桥梁！

iDRUGS 2026-02-15 21:29
文章摘要
本文是一篇关于大环化合物在药物研发中作用的社论总结。背景方面，传统小分子药物和生物制剂各有优势和局限，存在治疗空白。研究目的在于阐述大环化合物作为连接两者的“分子外交官”，其核心定位、优势、挑战及未来方向。文章指出，大环化合物具有构象可塑性、高结合亲和力等优势，能靶向传统难以成药的靶点，如平坦的蛋白-蛋白界面。尽管面临合成和口服生物利用度等挑战，但通过N-甲基化等策略及DEL筛选、人工智能等技术的融合，大环药物已在癌症、抗生素等多个领域取得临床进展。结论认为，大环化合物是填补小分子与生物制剂空白的关键领域，未来综合多技术平台的方法将是其研发核心。
JMC社论：大环化合物，架起小分子与生物制剂之间的桥梁！
查看文献： Macrocycles: On the Rise for Bridging Small Molecules and Biologics
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