J. Med. Chem. | 药物化学家究竟研制了什么？——五十年的回顾
iDRUGS
2026-02-17 00:46
文章摘要
本文回顾了1959年至2009年间发表在《药物化学杂志》上的超过40万个分子的性质变化。背景方面，药物研发成本上升但新药产出停滞，常归因于合成的化合物不“类药”。研究目的旨在通过分析药物化学家实际合成的分子特性随时间的变化，探讨影响药物化学实践的关键因素。结论显示，过去50年中分子变得更大、更复杂、更具亲脂性、更扁平且极性表面积增加，许多性质偏离了成功药物的常见范围，这可能与分子生物学进步、合成技术改进、基于靶点的优化等因素有关。文章最后提出了改进化合物设计的五个原则，包括更深入理解类药性、强调配体效率、加强体外试验、采用多变量优化以及减少对简单化学的依赖。
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