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厦门大学严晓文副教授/王秋泉教授团队在开发靶向共价激活化疗药物方面取得新进展

yaohua365 2026-03-09 08:25

文章摘要

背景：靶向共价抑制剂（TCI）是一类重要的癌症靶向药物，如伊布替尼（Ibt）通过不可逆抑制BTK用于治疗B细胞恶性肿瘤，但其细胞毒性较低且易产生耐药性。研究目的：为提高伊布替尼的肿瘤杀伤效果并减少耐药性，研究团队提出“靶向共价激活化疗”策略，设计合成新型药物Ibt-DOX，将伊布替尼与高毒性化疗药物阿霉素（DOX）通过可激活连接子结合。结论：Ibt-DOX能特异性结合BTK并抑制其信号通路，同时触发DOX的定点释放，两者协同显著增强对B细胞淋巴瘤的毒性（IC50达nM级，抑瘤率54%），并降低DOX的脱靶副作用，为开发新型靶向化疗药物提供了新思路。

厦门大学严晓文副教授/王秋泉教授团队在开发靶向共价激活化疗药物方面取得新进展

查看文献： A Targeted Covalently Activated Chemotherapy Strategy Synergistically Enhances Cytotoxicity of Ibrutinib and Selectivity of Doxorubicin to B-cell Lymphoma Cells
查看期刊：Journal of Medicinal Chemistry

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