【Org. Lett.】杭州师范大学杨磊教授: 铱催化C(sp³)−H硅基化反应合成N-α-硅基取代硫脲

本文主要研究了杭州师范大学杨磊教授团队开发的一种铱催化C(sp³)−H键硅基化反应，用于合成N-α-硅基取代硫脲。背景：N-取代的硫脲是重要的药物和材料骨架，但其C(sp³)−H直接官能化修饰方法匮乏，尤其是含硫导向基易导致催化剂失活。研究目的：发展一种以内源硫代羰基为导向基，无需外源导向基的过渡金属催化C(sp³)−H硅基化方法。结论：该工作成功建立了以[Ir(cod)Cl]₂为催化剂、降冰片烯为氢受体的简单催化体系，实现了硫脲类化合物中一级和二级N-α-C(sp³)–H键的选择性硅基化，以中等到优异的产率获得了一系列单硅基和双硅基功能化硫脲衍生物。该方法具有良好的底物适用性和官能团兼容性，并通过氘标记及KIE实验揭示了C−H键活化是可逆过程。该策略为硫脲化合物的精准修饰与功能化提供了高效新工具。