【Org. Lett.】常州大学史一安课题组：钯催化芳基碘与炔酰胺的串联环化合成9-胺基菲：钯(IV)环中间体的还原消除中的区域选择性研究

背景：9-胺基菲作为重要的多环芳烃化合物，广泛存在于天然产物、药物及功能材料中，具有多种生物活性，但其合成方法，尤其是同步构建菲环骨架三环并引入胺基的途径，此前报道较少。研究目的：常州大学史一安课题组旨在开发一种高效的钯催化方法，通过芳基碘与炔酰胺的串联环化反应，一步合成9-胺基菲，并深入探究反应中环钯(IV)中间体在还原消除过程中的区域选择性。结论：该研究成功实现了以高达94%的产率合成一系列带有不同官能团的9-胺基菲，反应兼容多种取代基，并可引入药物分子。机理研究表明，环钯(IV)中间体的还原消除优先形成芳基-乙烯键，选择性生成3,6-二取代产物，而使用不同底物时也可互补形成芳基-芳基键，这为9-胺基菲的合成提供了新途径，并对环钯化学的区域选择性研究具有重要启发意义。