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【JMC】昆明理工许敏/王保取＆云南师大赵三军：一种偶氮还原酶激活的自监测前药：用于乳腺癌化学发光成像与安全化疗的新策略

iDRUGS 2026-01-16 10:46
文章摘要
本研究针对乳腺癌化疗缺乏选择性的问题，开发了一种由偶氮还原酶（AZR）激活的自监测化学发光诊疗前药P1-1。研究背景基于肿瘤微环境缺氧特征及AZR在其中的特异性高表达，旨在构建一种能同步实现药物释放与实时成像的精准治疗策略。研究通过将Schaap's化学发光平台与美法仑类似物经含偶氮键的连接臂结合，使前药在AZR作用下触发级联反应，特异性释放活性药物并产生化学发光信号。体外及细胞实验证实P1-1对缺氧肿瘤细胞具有选择性杀伤力，且发光信号显著。在4T1荷瘤小鼠模型中，该前药有效抑制了肿瘤生长，并展现出良好的生物安全性。结论表明，该策略成功整合了诊断与治疗，为开发基于化学发光的实时监测型前药提供了新范式。
【JMC】昆明理工许敏/王保取＆云南师大赵三军：一种偶氮还原酶激活的自监测前药：用于乳腺癌化学发光成像与安全化疗的新策略
查看文献： An Azoreductase-Activated Self-monitoring Prodrug for Chemiluminescence Imaging and Safe Chemotherapy Breast Cancer.
查看期刊：Journal of Medicinal Chemistry
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