EJMC报道：小分子大环化，一种改善药化中候选分子属性的分子编辑策略

本文是一篇综述，背景是“小分子大环化”作为一种分子编辑策略在药物化学中日益受到重视，用于改善候选分子的多种属性。研究目的是系统总结近五年来该策略针对不同蛋白质靶点（如激酶、蛋白酶、受体等）在具体先导化合物优化中的应用实例，阐述其如何提升效力、选择性、代谢稳定性和药代动力学特性等。结论表明，大环化通过构象限制和刚性结构，能有效增强结合亲和力与靶点选择性、改善细胞渗透性和代谢稳定性、并拓展化学空间，已成为药物研发中优化分子特性的重要手段。