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【JMC】华东师大朱书雷/吕伟&中国药科大张娟：三氮唑-VA拟肽连接子ADC精准构建及体内外抗肿瘤效能

iDRUGS 2026-01-21 09:02
文章摘要
背景：抗体-药物偶联物（ADC）的临床疗效常受限于连接子在血液循环中过早裂解导致毒性。研究目的：开发一种基于三氮唑-VA拟肽结构的新型ADC连接子，旨在提高血浆稳定性，同时确保在肿瘤细胞内高效释放毒素。结论：所构建的Tras-TL1与Tras-TS2两种ADC在血浆中稳定性显著提升，游离毒素释放极低；在体外对HER2阳性肿瘤细胞展现出与T-DXd相当的杀伤活性及旁观者效应；在JIMT-1异种移植模型中，单次给药能持续抑制肿瘤生长且无明显毒性，验证了该新型连接子在平衡稳定性与疗效方面的潜力。
【JMC】华东师大朱书雷/吕伟&中国药科大张娟：三氮唑-VA拟肽连接子ADC精准构建及体内外抗肿瘤效能
查看文献： Valine-Alanine-Based Peptidomimetic Linker for Antibody-Drug Conjugates.
查看期刊：Journal of Medicinal Chemistry
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